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[[Fichier:Bayer Heroin bottle.jpg|thumb|left|Bouteille d’héroïne de Bayer.]]
Elle est synthétisée pour la première fois à partir de la [[morphine]] en [[1874]] par {{nobr|C. R. Alder}} Wright<ref name="larousse">{{Ouvrage| éditeur =Larousse| titre =Dictionnaire des drogues et des dépendances| auteurs =Denis Richard, Jean-Louis Senon, Marc Valleur| année =2004| isbn =2-03-505431-1}}</ref> travaillant au [[St Mary's Hospital]] de [[Londres]], mais son potentiel n'est pas reconnu.
Elle est de nouveau synthétisée en [[1898]] par [[{{lien|Heinrich Dreser]]|en|Heinrich Dreser}}, un chimiste [[Allemagne|allemand]] de l'[[entreprise pharmaceutique]] [[Bayer AG|Bayer]] qui l’exploitera comme médicament pour différentes affections respiratoires dont la [[tuberculose]]<ref name="larousse"/>. On lui donna le nom d’héroïne, du terme allemand {{lang|de|''heroisch''}} (« héroïque ») parce qu’on pensait qu’elle permettrait de soigner l’addiction à la [[morphine]] sans induire d’[[accoutumance]]<ref name="larousse"/>, très répandue à l’époque notamment chez les soldats de la [[guerre de Sécession]] ou de la [[guerre de 1870]]. Ironie du sort, car la morphine elle-même avait été préconisée comme substitut à l'[[opium]]. On n’a donc pas prévu que l’héroïne allait devenir l’un des fléaux du {{XXe siècle}}. En effet, elle était vendue librement en [[pharmacie]] comme [[Comprimé|pilule]] antitussive, contre l’[[asthme]], la [[diarrhée]] et même comme somnifère pour enfants. À cette époque, la plupart des substances connues ([[opiacé]]s, [[cocaïne]]{{nobr|, etc.}}) étaient alors en vente libre en pharmacie dans la plupart des pays<ref>{{fr}} [http://web2.bium.univ-paris5.fr/livanc/?cote=82028x08&p=36&do=page ''L’aspirine : propriétés générales, applications. La somatose. L’héroïne''], plaquette publicitaire de l’entreprise Bayer du début des [[années 1900]] vantant les mérités de l’héroïne.</ref>.
 
L’héroïne devient vite un problème de santé publique et dès [[1918]], la [[Société des Nations]] s’engage dans une campagne contre l’héroïne avançant qu’un produit aussi dangereux doit être supprimé par une action internationale. En [[1920]], c’est le corps médical américain lui-même qui en demande la prohibition. En [[1923]], un premier texte international réglemente l’usage d’héroïne même si dès [[1925]] un sociologue américain Lawrence Kolb souligne que l’héroïne n’est pas [[criminogène]] en elle-même mais est consommée majoritairement par des populations appartenant à ces milieux<ref name="larousse"/>.