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Historiquement, les premières traces de l'utilisation de la cocaïne ont été découverts en 1992<ref>{{en}} Balabanova, Parsche, Prisig. « First identification of drugs in Egyptian mummies » ''Naturwissenschaften'' 1992;79(8):358. {{Doi|10.1007/BF01140178}}</ref>, puis confirmés par une seconde expertise<ref name="nerlich1995">{{Cite pmid |8548128}}</ref> dans des momies égyptiennes, sans pouvoir expliquer comment de telles substances ont pu être présentes au cours de l'Antiquité égyptienne.
 
La [[coca|feuille de coca]] est utilisée, de manière empirique, de très longue date par les indigènes des [[Cordillère des Andes|Andes]]. La feuille de [[coca]] est mâchée ou utilisée en [[infusion]] pour les aider à résister à la fatigue et à l'altitude. Sous cette forme, la coca a un léger effet stimulant, comparable à celui de la caféine. Une feuille de coca contient 0.5 % de cocaïne{{Refins |<ref>''Der Spiegel'', 1819 février 2013, {{N°|8}}.</ref>}}.
 
Un spécimen a été rapporté en Europe par [[Joseph de Jussieu]] en [[1750]].