La chimie médicinale ou chimie thérapeutique est une discipline scientifique à l'intersection de la chimie et de la pharmacie incluant la conception de médicaments et leur développement. La chimie médicinale consiste en l'identification , la synthèse et le développement de nouvelles entités moléculaires ayant une activité biologique ou thérapeutique. Elle étudie en particulier leurs propriétés biologiques et le rapport structure-activité (QSAR).

La chimie pharmaceutique est hautement inter-disciplinaire puisqu'elle fait appel à la chimie organique, la biochimie, l'informatique chimique, la pharmacologie, la biologie moléculaire, les statistiques et la chimie-physique.

Cheminement d'un médicament commercialisé

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Découverte

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La première étape consiste en l'identification des classes de composés actifs, souvent appelés "hits", qui sont souvent trouvés en examinant systématiquement (screening) de nombreux composés aux propriétés biologiques désirées. Ces "hits" peuvent venir de sources naturelles, telles que des plantes, des animaux, ou des champignons. Le plus souvent, proviennent de source synthétiques, de collections de composés synthétisés et de la chimie combinatoire.

Les récents développement en robotique et la miniaturisation ont grandement accéléré et automatisé le processus de screening. Typiquement, plus de 100,000 composés vont être testés individuellement avant de passer à l'étape d'optimisation.

Optimisation

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La deuxième étape de la découverte d'un médicament implique la modification des molécules hits afin d'améliorer les propriétés biologiques du composé pharmacophore. La relation quantitative structure-activité du pharmacophore joue un rôle important dans la découverte des molécules "leader" qui se montrent les plus actives, selectives et avec un minimun de toxicité.

Développement

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L'étape final s'occupe de la préparation des molécules "leader" pour les essais cliniques. Cette préparation implique l'optmisation de la synthèse pour leur production en grande quantité. Cette étape est réalisée classiquement par les services développement chimique pharmaceutique au sein du département CMC (chemistry Manufacturing and control) qui comprend la chimie, la formulation, l'analytique et la préparation des lots cliniques, pour en savoir plus consulter par exemple le site http://www.synthorga.fr